Tacrolimus là gì?
Tacrolimus (cũng là FK-506 hoặc Fujimycin) là một loại thuốc ức chế miễn dịch có công dụng chính là sau ghép tạng để giảm hoạt động của hệ thống miễn dịch của bệnh nhân và do đó có nguy cơ từ chối nội tạng. Nó cũng được sử dụng trong một chế phẩm tại chỗ trong điều trị viêm da dị ứng nặng, viêm màng bồ đào chịu lửa nặng sau khi cấy ghép tủy xương và tình trạng da bị bạch biến. Nó được phát hiện vào năm 1984 từ môi trường lên men của một mẫu đất Nhật Bản có chứa vi khuẩn Streptomyces tsukubaensis. Tacrolimus có tên hóa học là macrolide. Nó làm giảm hoạt động của peptidyl-prolyl isomerase bằng cách liên kết với immunophilin FKBP-12 (protein liên kết FK506) tạo ra một phức hợp mới. Phức hợp FKBP12-FK506 này tương tác và ức chế calcineurin do đó ức chế cả sự truyền tín hiệu tế bào lympho T và sao chép IL-2.
Chỉ định
Để sử dụng sau khi cấy ghép nội tạng allogenic để giảm hoạt động của hệ thống miễn dịch của bệnh nhân và do đó có nguy cơ từ chối nội tạng. Nó lần đầu tiên được FDA chấp thuận vào năm 1994 để sử dụng cho ghép gan, điều này đã được mở rộng để bao gồm thận, tim, ruột non, tuyến tụy, phổi, khí quản, da, giác mạc và cấy ghép chân tay. Nó cũng đã được sử dụng trong một chế phẩm tại chỗ trong điều trị viêm da dị ứng nghiêm trọng.
Dược lực học
Tacrolimus là một loại kháng sinh macrolide. Nó hoạt động bằng cách giảm hoạt động của peptidyl-prolyl isomerase bằng cách liên kết với immunophilin FKBP-12 (protein liên kết FK506) tạo ra một phức hợp mới. Điều này ức chế cả sự truyền tín hiệu tế bào lympho T và sao chép IL-2. Mặc dù hoạt động này tương tự như các nghiên cứu cyclosporine đã chỉ ra rằng tỷ lệ thải ghép cấp tính giảm khi sử dụng tacrolimus so với cyclosporine. Tacrolimus cũng đã được chứng minh là có hiệu quả trong điều trị tại chỗ bệnh chàm, đặc biệt là bệnh chàm da. Nó ức chế viêm theo cách tương tự như steroid, nhưng không mạnh bằng. Một lợi thế da liễu quan trọng của tacrolimus là nó có thể được sử dụng trực tiếp trên mặt; Steroid tại chỗ không thể được sử dụng trên mặt, vì chúng làm mỏng da đáng kể ở đó. Trên các bộ phận khác của cơ thể, steroid tại chỗ nói chung là một điều trị tốt hơn.
Cơ chế hoạt động
Cơ chế hoạt động của tacrolimus trong viêm da dị ứng không được biết đến. Trong khi những điều sau đây đã được quan sát, ý nghĩa lâm sàng của những quan sát này trong viêm da dị ứng không được biết đến. Người ta đã chứng minh rằng tacrolimus ức chế hoạt hóa tế bào lympho T bằng cách liên kết đầu tiên với một protein nội bào, FKBP-12. Một phức hợp tacrolimus-FKBP-12, canxi, peaceodulin và calcineurin sau đó được hình thành và hoạt động phosphatase của calcineurin bị ức chế. Điều này ngăn cản quá trình khử phospho và chuyển vị của yếu tố hạt nhân của các tế bào T được kích hoạt (NF-AT), một thành phần hạt nhân được cho là bắt đầu phiên mã gen để hình thành các lymphokine. Tacrolimus cũng ức chế phiên mã cho các gen mã hóa IL-3, IL-4, IL-5, GM-CSF và TNF-, tất cả đều tham gia vào giai đoạn đầu kích hoạt tế bào T. Ngoài ra, tacrolimus đã được chứng minh là có tác dụng ức chế sự giải phóng các chất trung gian được hình thành trước từ tế bào mast da và basophils, và điều chỉnh giảm sự biểu hiện của FceRI trên tế bào Langerhans.
Bạn đang xem: Tacrolimus là thuốc gì
Tương tác thuốc
Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Tài liệu này không bao gồm đầy đủ các tương tác thuốc có thể xảy ra. Hãy viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn xem.
Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.
Xem thêm: Glp Là Gì – Tiêu Chuẩn Thực Hành Tốt Phòng Kiểm Nghiệm
Danh sách các thuốc có Tacrolimus
Xem thêm: Job Là Gì
Các bệnh liên quan
Chuyên mục: Hỏi Đáp
