2. có chức năng điều hòa
– receptor
– kênh ion
– enzyme
– chất vận chuyển
1. đóng mở kênh ion
2. hoạt hóa, ức chế enzyme
3. điều khiển kênh ion
4. sao chép ADN
1. chất chẹn kênh ion => ngăn chặn tính thấm của ion
2. chất điều biến => làm tăng, giảm tỷ lệ mở kênh ion
1. chất ức chế => ức chế phản ứng bình thường
2. cơ chất sai => tổng hợp sai chất có tác động
3. tiền dược (prodrug) => tạo chất có hoạt tính
1. chất ức chế => ngăn chặn chất vận chuyển (đa số)
2. cơ chất sai => tích tụ chất sai
– phân tử protein
– gắn đặc hiệu với một số chất (nội, ngoại sinh – ligand)
=> truyền tín hiệu
=> cho đáp ứng
cơ chế tác động của:
– hormon + chất dẫn truyền thần kinh
– chất chủ vận (agonist)
1. nồng độ agonist (A), antagonist (B), receptor (R)
2. số lượng A-R, B-R => cường độ đáp ứng
3. ngưỡng khởi phát
4. bão hòa (số lượng R có giới hạn)
1. kích thước, cấu hình thuốc
2. loại, số lượng
3. cấu trúc không gian
4. lực nội phân tử: van der waal + hóa trị + hydro
1. gắn + hoạt hóa receptor
2. cho đáp ứng tối đa
3. hoạt tính nội tại (bản thể) = 1
1. gắn + hoạt hóa receptor
2. KHÔNG cho đáp ứng tối đa
3. hoạt tính nội tại (bản thể) 0<…<1
4. đối kháng* khi có sự hiện diện của chủ vận toàn phần
1. gắn nhưng KHÔNG hoạt hóa receptor
2. ngăn chặn đáp ứng
3. hoạt tính nội tại (bản thể) = 0
1. được hoạt hóa khi KHÔNG có mặt của ligand
=> để ngăn chặn đáp ứng: inverse agonist > antagonist
1. KHÔNG gắn với ligand vẫn cho tác động tối đa
2.
Bạn đang xem: Receptor là gì
Xem thêm: Pha Là Gì – Tác Dụng Của Pha đối Với Làn Da
Xem thêm: Libra Là Cung Gì – Cung Thiên Bình Libra Hợp Với Cung Nào
tỉ lệ gắn thấp
3. các thuốc kích thích co cơ
1. đk dược lý
2. đk cạnh tranh
3. đk không thuận nghịch
4. đk sinh lý
5. đk hóa học
– gắn thuận nghịch vào receptor
– khôi phục hoạt tính khi tăng liều
ví dụ: atropin >< acetylcholin
– gắn chặt vào receptor
– tăng liều => không khôi phục
ví dụ: phenoxybenzamin >< epinephrin
– gắn trên receptor hoàn toàn khác nhưng tác động sinh lý đối nghịch nhau
ví dụ: salbutamol >< leucotrien
– chất đối kháng gắn trực tiếp vào chất bị đối kháng
=> ngăn chất này tiến đến mục tiêu tác động
ví dụ: antacid trung hòa
1. tác động kênh ion => t/đổi tính kích thích
2. chất truyền tin:
– phóng thích Ca 2+
– phosphoryl hóa protein
– tđ khác
diazepam gắn
=> làm kênh Cl- mở ra
=> vào nhiều làm ức chế
=> ức chế của hệ dẫn truyền GABA
lidocain cùng đích tác động nhưng đáp ứng khác với chất nào? trên loại receptor nào?
1. ba tiểu đơn vị: α, β, γ
2. bình thường: gắn GDP => không hoạt hóa
3. hoạt hóa: trao đổi GDP => GTP
1. tyrosine kinase R (insulin, hormon tăng trưởng)
2. guanylate cyclase R
3. serin/ threonin kinase R
4. tyrosine phosphatase R
do ức chế liên tục
=> tăng đáp ứng (R tăng biểu hiện)
=> phản ứng hồi ứng
thuốc A làm tăng hiệu lực thuốc B về:
1. tốc độ tác động
2. cường độ tác động
3. thời gian tác động
1. hiệp lực bổ sung: c=a+b
rượu + thuốc ngủ
2. hiệp lực bội tăng: c>a+b
bactrim = sulfamethoxazol + trimethoprim
1. giảm số thuốc kê toa
2. nắm rõ thuốc bệnh nhân đang dùng
3. sử dụng cách xa
4. khởi đầu bằng liều thấp
5. sử dụng tất cả tài liệu sẵn có
1. khả năng cơ thể thích nghi với thuốc
– đáp ứng yếu hơn thể bình thường
– độc tính xảy ra ở liều cao hơn bình thường
2. hai loại: thâu nhận/ bẩm sinh
là trạng thái do lạm dụng thuốc
1. sử dụng liều cao hơn bình thường, nhiều lần
2. dung nạp thuốc rõ
3. hội chứng cai thuốc
1. tăng hoạt tính enzyme chuyển hóa
2. giảm cơ chế hấp thu
3. tăng cơ chế đào thải
phân loại thuốc trên thai kì theo FDA có bao nhiêu cấp độ? phụ nữ có thai nên dùng thuốc ở cấp độ nào?
DeutschEnglish (UK)English (USA)EspañolFrançais (FR)Français (QC/CA)Bahasa IndonesiaItalianoNederlandspolskiPortuguês (BR)РусскийTürkçeTiếng Việt한국어中文 (简体)中文 (繁體)日本語
Chuyên mục: Hỏi Đáp
